Ligandenbindung und Aktivierung in P2X-Rezeptoren

P2X-Rezeptoren sind kationenpermeable Ionenkanäle und werden durch ATP aktiviert. Sie werden im Säuger ubiquitär exprimiert und sind bei Prozessen wie Schmerz, Entzündung und Herzkreislaufregulation involviert. Mit Hilfe der konfokalen Patch-Clamp-Fluorometrie soll die Beziehung zwischen ATP-Bindung und Rezeptoraktivierung untersucht werden. Dazu wurden fluoreszierende Liganden an P2X2-Wildtyprezeptoren und Mutanten mit erhöhten scheinbaren Affinitäten getestet. Weiterhin werden Chimären zwischen Subtypen mit unterschiedlichen Schaltverhalten charakterisiert. Dabei konnten Domänen identifiziert werden, die für die subtypspezifische Kinetik verantwortlich sind.