Azetylcholin-Rezeptoren (AChRs) sind integrale Membranproteine, die auf die Bindung von Azetylcholin an extrazelluläre Bindungsstellen reagieren. Zwei Hauptgruppen werden unterschieden: muscarinische und nikotinische Rezeptoren. Während es sich bei den muscarinischen Rezeptoren um G-Protein-gekoppelte Rezeptoren handelt, sind nikotinische Rezeptoren ligandengesteuerte Ionenkanäle, die nach Aktivierung einen Kationeneinstrom in die Zelle bewirken.

Nikotinische Rezeptoren (nAChRs) können weiter in neuronale und muskuläre Rezeptoren unterteilt werden. Allerdings, sind diese Rezeptoren mittlerweile in vielen anderen Zelltypen gefunden worden. Dazu gehören Lymphozyten, Macrophagen, dendritische Zellen, Adipozyten, Keratinozyten, Endothelzellen und Epithelzellen der Lunge und des Magen-Darm-Traktes. Dieser weiten Verteilung entsprechend, sind nAChRs an vielen physiologischen und pathophysiologischen Mechanismen beteiligt.

Charakteristisch für alle nikotinischen Rezeptoren ist eine schnelle Aktivierung und bei anhaltendem Vorhandensein des Liganden, eine schnell einsetzende Desensitisierung, die je nach Bedingung unterschiedlich intensiv ausgeprägt sein kann. Nach Entfernung des Liganden kommt es zu einer Erholung des Kanals, sodass eine erneute Aktivierung erfolgen kann. Bei hohen Konzentrationen konnte für viele verschiedene Ligandentypen ein Porenblock beobachtet werden.